在制药行业，熔融造粒技术绝非简单的制粒工具，它更是一种强大的药物递送系统解决方案，主要用于解决以下几个关键问题：

1. 解决难溶性药物的口服吸收难题——提高生物利用度

• 问题核心：现代新药研发中，超过40%的候选化合物和高达70%的在研分子是水难溶性的，导致其口服后溶解速度慢、吸收差、生物利用度低，无法发挥有效治疗作用。

• 解决方案与应用场景：熔融造粒是制备固体分散体 的经典方法。将难溶性药物与亲水性聚合物载体（如PVP、HPMCAS、Soluplus等）通过热熔挤出（HME）技术共混熔融。在高温和高剪切力下，药物以分子水平或无定形态高度分散在聚合物矩阵中。当这种固体分散体颗粒遇水时，聚合物迅速水化并溶解，将药物以超细状态释放出来，极大增加了与胃肠液的接触面积，从而显著提高溶解速度和程度。

• 场景举例：抗真菌药“伊曲康唑”的难溶性问题就是通过将其与HPMCAS通过热熔挤出制成固体分散体，最终制成斯皮仁诺®胶囊，其生物利用度得到了质的飞跃。

2. 解决化学不稳定性药物的降解问题——增强产品稳定性

• 问题核心：许多药物对水分、氧气或特定pH值敏感，在生产和储存过程中容易发生水解、氧化等降解反应，影响药品的安全性和有效性。

• 解决方案与应用场景：熔融造粒是一个无水的热过程，从根本上消除了水解反应的可能。同时，可以将药物包埋在熔融的、疏水的或具有屏障作用的基质中（如甘油酯、乙基纤维素），有效隔绝水分和氧气。

• 场景举例：阿司匹林易水解生成水杨酸和乙酸。采用熔融造粒技术，使用合适的疏水性粘合剂，可以制备出稳定性远优于湿法制粒的阿司匹林颗粒，延长产品货架期。

3. 解决高活性或刺激性药物的掩味与安全性问题——改善患者依从性

• 问题核心：一些药物具有强烈的苦味或不良气味，或者对胃肠道有刺激性，影响患者（尤其是儿童和老人）的服药依从性。

• 解决方案与应用场景：在熔融造粒过程中，可以将药物完全包埋在熔融的蜡质或聚合物材料中，形成一种微囊化或基质型结构。这种结构在口腔中不会崩解，从而有效掩蔽苦味和气味。只有在到达胃肠道特定部位时，介质才被消化或溶解，释放出药物，同时也能减轻对胃黏膜的直接刺激。

• 场景举例：儿童用的抗生素（如克拉霉素）颗粒剂，通过熔融造粒技术进行掩味，可以方便地混入食物或饮料中服用，极大地改善了用药体验。

4. 实现药物的控制释放——精准给药

• 问题核心：需要维持平稳血药浓度、减少服药次数或靶向特定肠道部位释放的药物。

• 解决方案与应用场景：通过选择不同熔点和释药特性的聚合物（如乙基纤维素用于缓释，尤特奇®聚合物用于肠溶），在熔融造粒过程中形成控释骨架。药物通过扩散或骨架侵蚀的方式缓慢释放，从而实现持续数小时甚至更长的缓释效果，或实现在结肠等特定pH环境下才溶解的肠溶释放。

• 场景举例：非甾体抗炎药如布洛芬，通过熔融造粒制成缓释颗粒，可以制成一天一次的口服制剂，提供持续的抗炎镇痛效果，同时减少血药浓度峰谷波动带来的副作用。